Lacydypina, znana jako antagonistyczny lek wapnia, głównie pochodzący od dihydropirydyny, stosowana jest w leczeniu stanów związanych z układem krążenia. Jej unikalne właściwości i silne działanie czynią ją niezbędnym elementem w wielu reżimach leczenia. Ten artykuł szczegółowo omówi mechanizm działania lacydypiny i jej farmakokinetykę.
Mechanizm działania lacydypiny
Lacydypina jest swoistym i silnie działającym antagonistą wapnia, który działa wybiórczo na kanały wapniowe mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Jej działanie polega głównie na rozszerzaniu tętniczek obwodowych, co prowadzi do zmniejszenia oporu obwodowego i w rezultacie obniżenia ciśnienia tętniczego.
Badania przeprowadzone na dziesięciu pacjentach po przeszczepieniu nerki wykazały, że lacydypina skutecznie zapobiega gwałtownemu spadkowi nerkowego przepływu osocza i współczynnika przesączania kłębuszkowego około 6 godzin po podaniu doustnym cyklosporyny. Nie zaobserwowano różnic w nerkowym przepływie osocza i współczynniku przesączania kłębuszkowego pomiędzy pacjentami, którzy przyjmowali i nie przyjmowali lacydypiny.
Podawanie 4 mg lacydypiny zdrowym ochotnikom skutkowało nieznacznym wydłużeniem odstępu QTc, co nie było związane z żadnymi działaniami niepożądanymi ani zaburzeniami rytmu serca.
Farmakokinetyka lacydypiny
Lacydypina jest związkiem wysoce lipofilnym, co oznacza, że jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Wszystko to sprawia, że biodostępność lacydypiny po doustnym podaniu wynosi średnio około 10%, co jest wynikiem intensywnego metabolizmu podczas pierwszego przejścia przez wątrobę.
Najwyższe stężenia lacydypiny w osoczu obserwuje się między 30. i 150. minutą po podaniu. Lek jest metabolizowany w wątrobie (przez izoenzymy CYP3A4 cytochromu P450) i nie wykazuje zdolności do indukcji lub hamowania aktywności enzymów wątrobowych.
Główne metabolity lacydypiny wykazują niewielką lub brak aktywności farmakodynamicznej. Około 70% podanej dawki jest wydalane z organizmu w postaci metabolitów w kałach, natomiast reszta jest wydalana w postaci metabolitów z moczem. Średni okres półtrwania lacydypiny wynosi od 13 do 19 godzin.
Podsumowanie
Lacydypina, jako silny i wybiórczy antagonista wapnia, odgrywa istotną rolę w leczeniu różnych schorzeń. Jej potężne działanie polega na rozszerzaniu tętniczek obwodowych, co prowadzi do zmniejszenia oporu obwodowego i obniżenia ciśnienia tętniczego. Jest to lek o wysokiej lipofilności, co oznacza szybkie wchłanianie po podaniu doustnym. Metabolizm lacydypiny odbywa się głównie w wątrobie.
Bibliografia
https//rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/34085/characteristic
